antibiotique

Moisissure du genre Penicillium notatum
Moisissure du genre Penicillium notatum

Cet article est extrait de l'ouvrage « Larousse Médical ».

Substance, d'origine naturelle ou synthétique, utilisée contre les infections causées par les bactéries.

Historique

En 1928, le médecin britannique sir Alexander Fleming découvre qu'une moisissure, le Penicillium, empêche les cultures de bactéries de proliférer. La substance bactériostatique sécrétée par la moisissure prend le nom de pénicilline et devient disponible comme médicament dans les années 40 : c'est le premier antibiotique. Depuis, beaucoup d'autres substances actives contre de nombreuses bactéries ont été découvertes. Actuellement, les chercheurs s'efforcent de découvrir de nouvelles molécules actives sur les bactéries les plus résistantes, de diminuer la toxicité de ces médicaments et de simplifier leur mode d'administration.

Formes principales

On dispose de plusieurs dizaines d'antibiotiques, regroupés en plus de dix familles dont les principales sont les suivantes : aminosides, bêtalactamines (pénicillines et céphalosporines), macrolides, nitro-imidazolés, quinolones, cyclines. Ils inhibent la synthèse de la paroi qui entoure la bactérie, ou bien la synthèse de ses protéines.

Caractéristiques et administration

Chaque antibiotique possède plusieurs caractéristiques.

Le spectre d'activité est la liste des bactéries sur lesquelles l'antibiotique est actif. Il est dit large lorsque l'antibiotique agit à la fois sur des bactéries à Gram positif et à Gram négatif, et étroit lorsqu'il n'est actif que sur l'un de ces deux types de bactéries. Les autres bactéries sont dites « résistantes » (résistance naturelle ou acquise).

Si besoin, un prélèvement local contenant les bactéries est envoyé dans un laboratoire, qui réalise un antibiogramme (étude de l'efficacité d'un choix d'antibiotiques sur la bactérie en cause) afin de pouvoir adapter le traitement.

Le caractère bactériostatique ou bactéricide de l'antibiotique correspond à l'arrêt de la multiplication ou à la destruction des bactéries.

Le devenir dans l'organisme, selon les voies d'administration possibles (locale, orale, injectable), est fonction de la répartition du produit dans les tissus, de son pouvoir de pénétration dans les cellules, de son organe d'élimination (rein ou foie).

La tolérance dépend de la toxicité du produit et de la fréquence des allergies à ce médicament.

Le choix d'un antibiotique dépend également de la nature de l'infection (siège, gravité) et de l'état du malade (antécédents d'allergie, maladie rénale ou hépatique). Il est parfois nécessaire d'associer plusieurs produits, par exemple en cas d'infection grave.

Effets indésirables

La plupart des antibiotiques peuvent provoquer des nausées, une diarrhée (par modification de la flore intestinale) ou bien des réactions allergiques (cutanées ou plus sévères), qui interdisent l'emploi ultérieur de tout antibiotique de la même famille. Ils peuvent également favoriser l'éclosion d'une mycose (principalement candidose).

Par ailleurs, il existe un risque plus général : l'apparition chez une bactérie d'une résistance à un antibiotique (résistance acquise), par sécrétion d'une enzyme qui s'oppose à l'action du médicament (par exemple la bêtalactamase s'opposant à l'action des bêtalactamines). Une résistance apparue dans une souche et chez un malade donné peut, dans certains cas, s'étendre d'une façon épidémique au sein des flores bactériennes du malade ou de son entourage. Cet effet est favorisé par une utilisation trop fréquente et inadéquate des antibiotiques.

PRINCIPAUX ANTIBIOTIQUES
Familles et voies
d'administration
Produits, groupes de produitsIndications et particularitésPrincipaux effets indésirablesPrincipales contre-indications
Aminosides
voie injectable, orale et locale
StreptomycineTuberculoseToxicité auditive, rénaleAnesthésie, grossesse, insuffisance rénale
Amikacine, dibékacine, gentamicine, nétilmicine, isépamicine, spectinomycine, tobramycineRéservés à certaines infections gravesToxicité auditive, rénaleAnesthésie, grossesse, insuffisance rénale
Antituberculeux
voie orale
Éthambutol, isoniazide, pyrazinamideMédicaments associés dans le traitement de la tuberculoseToxicité hépatique, neurologique, oculaireGrossesse, insuffisance hépatique ou rénale
Rifampicine, streptomycine, rifabutineMédicaments associés dans le traitement de la tuberculoseToxicité auditive, rénale, digestive, hépatique, réactions allergiquesAnesthésie, grossesse, insuffisance rénale, nourrisson, allergie à ces médicaments
Bêtalactamines 1 : Pénicillines voie injectable et orale (avec ou sans inhibiteurs des bêtalactamases)Pénicillines G
(benzylpénicilline, pénicilline V)
pénicillines M
(bacampicilline, pivampicilline, cloxacilline, oxacilline)
pénicillines A
(amoxicilline, ampicilline)
carboxypénicillines
(ticarcilline)
uréidopénicillines
(mezlocilline, pipéracilline)
Médicaments d'usage courant ; indications propres à chaque groupe, dans l'ensemble, très larges : infections bronchopulmonaires, cardiaques, cutanées, digestives, génitales, méningées, O.R.L., ostéoarticulaires, urinaires, généralisées ; listériose, syphilis, etc.Réactions allergiques, toxicité digestive, neurologique, rénaleAllergie à ces médicaments
Amidinopénicillines (pivmecillinam)Infections urinaires
Carbapénèmes (imipénème) Monobactames (aztréonam) ErtapenemRéservés à l'hôpital, pour des infections sévères et résistantes aux autres antibiotiques
Bêtalactamines 2 : Céphalosporines
voie injectable et orale
1re génération (céfaclor, céfadroxil, céfalexine, céfalotine, céfapirine, céfatrizine, céfazoline, céfradine) Indications propres à chaque groupe mais, dans l'ensemble, très larges : mêmes infections que pour les pénicillines. Ces produits, surtout dans les 2e et 3e générations, restent réservés à l'hôpital et aux infections sévères.Réactions allergiques, toxicité rénale à forte dose Allergie à ces médicaments
2e génération (céfamandole, céfoxitine, céfuroxime)Réactions allergiques, hémorragies  
3e génération (céfépime, céfixime, céfopérazone, céfotaxime, céfotétam, céfotiam, cefpirome, cefpodoxime, cefsulodine, ceftazidime, ceftizoxime, ceftriaxone)
Lincosanides
voie injectable
Clindamycine,
lincomycine
Réservés à certaines infections sévèresToxicité digestive, hépatiqueInsuffisance hépatique
Macrolides
voie injectable, orale et locale
Azithromycine, clarithromycine, dirithromycine, érythromycine, josamycine, midécamycine, roxithromycine, spiramycineMédicaments d'usage courant, indiqués en cas d'infections génitales, O.R.L., pulmonaires, de toxoplasmose, etc.Réactions allergiques, toxicité digestive, hépatiqueInsuffisance hépatique
Nitroimidazolés
voie injectable et orale
Métronidazole, ornidazoleInfections dues à des bactéries anaérobiesAtteinte digestive sans gravitéAllergie à ces médicaments
Phénicolés
voie injectable et orale
ThiamphénicolInfections sévères, en cas d'échec des autres antibiotiquesToxicité digestive, sanguineGrossesse, maladies hépatiques, nourrisson
Polypeptides (ou polymyxines)
voie injectable
ColistineInfections urinairesToxicité neurologique, rénaleAnesthésie, insuffisance rénale
Quinolones
voie injectable et orale 
Non fluorées (acide nalidixique, acide oxolinique, acide pipémidique, fluméquine, rosoxacine)Infections génitales ou urinairesRéactions allergiques, toxicité auditiveÉpilepsie, grossesse, maladies psychiatriques, nourrisson
Fluorées (ciprofloxacine, lévofloxacine, gatifloxacine, norfloxacine, ofloxacine, péfloxacine, moxifloxacine) Indiqués dans les infections génitales ou urinaires, les infections sévères, les légionelloses, la maladie du charbonTendinites
Rifamycines
voie injectable et orale
Rifamycine Applications localesRéactions allergiquesAllergie à ce médicament
RifampicineTuberculose
Infections graves
Toxicité digestive, hépatiqueNourrisson
Sulfamides
voie injectable, orale et locale (avec ou sans triméthoprime)
Sulfadiazine, sulfaméthoxazoleInfections génitales ou urinaires ou en cas d'échec des autres antibiotiquesRéactions allergiques, toxicité rénale, sanguineGrossesse, insuffisance rénale, nourrisson
Synergistines
voie orale et injectable
Pristinamycine, quinupristine-dalfopristineInfections cutanées, osseuses, pulmonairesToxicité digestive, hépatiqueInsuffisance hépatique
Cyclines
voie injectable, orale et locale
Doxycycline, lymécyline, métacycline, minocycline, oxytétracycline, tétracycline, tigecyclinesMédicaments d'usage courant, indiqués dans les infections génitales, pulmonaires, le choléra, le typhus, etc.Réactions allergiques, toxicité digestive, neurologique, rénaleEnfant avant 8 ans, insuffisance hépatique ou rénale
Divers
voie injectable, orale et locale
Acide fusidique, fosfomycine, linézolide, teicoplanine, télithromycine, vancomycineInfections à staphylocoques et à pneumocoques Toxicité auditive, rénaleAllergie à ces médicaments